Диропресс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, выпуклые таблетки коричневато-розового цвета, с насечкой на одной стороне, с вкраплениями более светлого и более темного цвета.

Лизиноприл является ингибитором АПФ, уменьшает образование ангиотензина II (сосудосуживающего фермента) из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона, что может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Лизиноприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку на сердце, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении регрессирует гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

После приема препарата внутрь антигипертензивное действие начинает проявляться приблизительно через 1 ч, максимальный эффект наблюдается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене препарата выраженного повышения АД не наблюдается.

Помимо снижения АД, лизиноприл уменьшает степень альбуминурии.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Всасывание. После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта (вариабельность составляет 6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение. Практически не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) у здоровых добровольцев (90 нг/мл) достигается через 6-7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл почти не подвергается метаболизму.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 5-30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение Т_1/2.

У пациентов с выраженным нарушением функции печени (в т.ч. циррозом печени) около 30% лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта, а биодоступность повышена на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста С_mах и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

-Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

-раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, для поддержания этих показателей и профилактики развития дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

-диабетическая нефропатия (снижение степени альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1-го типа и нормальным АД и сахарным диабетом 2-го типа и артериальной гипертензией).

-Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата;

-ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. и от применения ингибиторов АПФ); наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-беременность и период грудного вскармливания;

-гемодиализ или гемофильтрация с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®);

-аферез липопротеидов низкой плотности с использованием декстрана сульфата;

-десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых (пчелы, осы);

-одновременное применение ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом II типа и пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин).

Тяжелые нарушения функции почек; острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); сахарный диабет; пожилой возраст (старше 65 лет), применение у пациентов негроидной расы (см. раздел "Особые указания").

Применение препарата Диропресс^® при беременности противопоказано. При установлении факта беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая лизиноприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая лизиноприл).

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, анурия, обратимые и необратимые нарушения функции почек, внутриутробная смерть).

Были описаны случаи олигогидрамниона, предположительно вследствие нарушения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, черепно-лицевой деформации, гипопластическому развитию легких. Помимо этого, применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности может увеличивать риск врожденных дефектов.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту.

Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. При необходимости применения препарата во время беременности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.