Лекарственная форма
Таблетки.Состав
Дозировка 5 мг 1 таблетка содержит:активное вещество: лизиноприла дигидрат - 5,44 мг, в пересчете на лизиноприл - 5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 33 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 23,36 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 2 мг, магния стеарат - 0,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35,5 мг.Дозировка 10 мг 1 таблетка содержит:активное вещество: лизиноприла дигидрат -10,88 мг, в пересчете на лизиноприл -10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 46 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 29,12 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, магния стеарат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг.Дозировка 20 мг 1 таблетка содержит:активное вещество: лизиноприла дигидрат - 21,76 мг, в пересчете на лизиноприл - 20 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 35,74 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4 мг, магния стеарат -1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 72 мг.Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается мраморность.Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор.Фармакодинамика
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАСС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.Начало действия - через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес. При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД.Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25 %, но абсорбция может варьировать от 6 до 60 %. Биодоступность составляет 29 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови 90 нг/мл достигается через 7 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12ч.Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60 %.У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30 %, а клиренс - на 50 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.Показания
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);- Раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержанияэтих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);- Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД, и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам препарата; - ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ; - наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - беременность; - период лактации.С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, диета с ограничением поваренной соли, гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты), пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).Беременность и лактация
Применение лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл Канон нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выделении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл Канон необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 5 мг, 10 мг и 20 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Регистрационный номер
ЛП-000905