Дифлазон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp. (С. albicans, С. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum, менее эффективен против Aspergillus spp. и Penicillium marneffei и неэффективен против C. krusei, С. glabrata, Fussarium spp. и зигомицетов.

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Распределение

Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме крови. Около 90 % равновесной концентрации флуконазола в плазме крови (Css) достигается к 4-5 дню. Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90 % Css, ко второму дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию жидкости в организме. Связь с белками плазмы крови низкая -11-12%.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, преимущественно, почками (80 % в неизмененном виде, 11 % - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой.

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям и другим ингредиентам, входящим в состав препарата; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на электрокардиограмме, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические средства IA и III классов), беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение флуконазола с цизапридом, терфенадином (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), астемизолом, пимозидом и хинидином.

При беременности применение препарата Дифлазон® не рекомендовано. Возможно применение флуконазола при угрожающих жизни инфекциях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата Дифлазон® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

По 100 мл препарата помещают во флакон из бесцветного стекла (тип I, Ph.Eur.) с резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и цветной пластиковой защитной крышкой. На алюминиевый колпачок наносят внутренний производственный шифр препарата. По 1 флакону помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 30° С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.