Микосист - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Содержимое капсул

Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса.

Капсулы 50 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло- синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Капсулы 100 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Капсулы 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).

Флуконазол - представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает андрогенной активностью.

Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. i

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация (C_max) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90%-я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки);

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентраций ко второму дню. Кажущийся; объем распределения. приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.

В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаютсявысокие концентрации, которые Превышают сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях.

Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови- У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме.

Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т_1/2 и КК.

Период полувыведения (Т_1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно: 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % - в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

После гемодиализа:в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легкий и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов крипгококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита.:

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие

формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - лечение и профилактика.

Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода инеинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз;

Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

• Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям;:
• Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца
• Одновременное применение астемизола;
• Непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Период лактации.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!