Лекарственный справочник
Главная Лекарства Флуконазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Флуконазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Флуконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

активное вещество: флуконазол - 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат - 137,4 мг или 138,7 мг, крахмал прежелатинизированный - 46,6 мг или 52,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,4 мг или 3,5 мг, магния стеарат - 2,4 мг или 3,5 мг, натрия лаурил-сульфат - 1,2 мг или 1,8 мг;

капсулы твердые желатиновые:

для дозировки 50 мг -

корпус: титана диоксид Е 171 - 2 %, жела-

тин-до 100 %;

крышка: титана диоксид Е 171 - 2 %, краситель азорубин Е 122 - 0,0205 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 - 0,0120 %, желатин-до 100 %;

для дозировки 150 мг -

корпус: титана диоксид Е 171 - 2 %, жела­тин-до 100%;

крышка: титана диоксид Е 171 -2 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 - 0,1111 %, краситель солнечный закат желтый Е 110-0,3285 %, желатин - до 100%.

Описание

для дозировки 50 мг: капсулы № 2, корпус белый, крышечка розовая; для дозировки 150 мг: капсулы № 1, корпус белый, крышечка розовато-оранжевая. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя актив­ность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланосте- рола клеток грибов в мембранный липид - эргостерол; увеличивает проницаемость кле­точной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазо- лом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадроген- ной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая гене­рализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь, на­тощак 150 мг препарата - 0,5-1,5 часа и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Период полувыведения флуконазола состав­ляет 30 ч. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню ле­чения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение "ударной дозы" (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную до­зу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концен­трации, ко второму дню.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концен­трация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и пе­ритонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в ваги­нальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) дости­гаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь дозы 150 мг на 7 день концентрация флуконазола в роговом слое кожи - 23,4 мкг/г, а через 1 неделю по­сле приема второй дозы - 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях. Объ­ем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно поч­ками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола про­порционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния по­чек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и кли­ренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфек­ции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у боль­ных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при транс­плантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыха­тельных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факто­ров, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхо­легочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофаринге­ального кандидоза у больных СПИДом;
  • генитальный-кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирую­щий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагиналь­ного кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцвет­ный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротри­хоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:
  • гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекар­ственным средствам в анамнезе),
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) или астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью

: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазив- ными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флу­коназола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациен­тов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных - нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от примене­ния флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.
Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации - противопоказано.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 50 мг и 150 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

Р N002782/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Представительство

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО
Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство

Аналогичные препараты