Дисорел-Сановель - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Флуконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество: флуконазол 150мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 белого цвета, содержащие однородный порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Флуконазолпредставитель класса производных триазола. Обладает

высокоспецифичным действием, ингибируя грибковый фермент 14-альфа-деметилазу. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол - основной компонент клеточных мембран грибов; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum и Coccidioides immitis (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, его биодоступность составляет 90%.

Время максимальной концентрации (ТCmax) достигается через 0,5 - 1,5 ч после приема. Максимальная концентрация (Cmax) флуконазола после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/кг. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме

находится в прямой зависимости от дозы. Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение "ударной дозы" (в первый день), в 2 раза Превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации ко второму дню.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его концентрации в плазме. Равновесная концентрация в вагинальном секрете достигается через 8 ч после приема внутрь и удерживается в пределах данного значения не менее 24 ч. При грибковом менингите содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его содержания в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет 30 ч. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания

-генитальный кандидоз:вагинальный кандидоз (острый и хронический

рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

-профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

-микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи.

Противопоказания

Противопоказания:

гиперчувствительность к флуконазолу и компонентам препарата (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам);
одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда, астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма;
непереносимость лактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных не рекомендуется, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода.

Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Исследования препарата у детей младше 16 лет не проводились. В таких случаях препарат назначают лишь при необходимости противогрибковой терапии и отсутствии альтернативного средства.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы, снижение аппетита, тошнота, изменения вкуса, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени и повышение активности "печеночных" ферментов (желтуха, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения).

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие:редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 150 мг.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛСР-003644/10

Владелец Регистрационного удостоверения