Лекарственный справочник

Флуконазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Флуконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на одну капсулу(,
Активное вещество: флуконазол 50 мг, 100 мг, 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 131,0 мг, 81,0 мг, 31,0 мг; крахмал кукурузный 12,0 мг, 12,0 мг, 12,0 мг; повидон (поливинилпирролидон) 5,0 мг, 5,0 мг, 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,0 мг, 1,0 мг, 1,0 мг; магния стеарат 1,0 мг, 1,0 мг, 1,0 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 оранжевого цвета для дозировки 50 мг; белого цвета для дозировки 100 мг и желтого цвета для дозировки 150 мг. Содержимое ' капсул - порошок или гранулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
. Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Лечение
- криптококкоза, включая криптококковый менингит и другие локализации данной - инфекции (в том числе легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов);
генерализованного кандидоза, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции органов брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей), в том числе у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза; .
кандидоза слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (в том числе атрофического кандидоза полости рта, связанного с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивных бронхолегочных кандидозбв, кандидурии, кандидозов кожи;
генитального кандидоза: вагинального кандидоза (острого и хронического рецидивирующего), кандидозного баланита;
микозов кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидного лишая,
онихомикоза; кандидоза кожи;’,'
глубоких эндемических микозов, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз,
споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом. ‘
Профилактика ,
криптококковой инфекции у больных СПИДом;
грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных, к , таким- инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год).

Противопоказания

Противопоказания:
  • одновременный прием. терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T;
  • повышенная чувствительность к флуконазолу или близким по структуре азольным соединениям;
  • беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флукоиазола в дозе 400 мг/сут, потенциально' проаритмогенные состояния - у пациентов с , множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием средств, вызывающих аритмии).'

Беременность и лактация

, Прием препарата противопоказан при беременности.
Женщинам детородного * возраста следует использовать средства контрацепции. Флуконазол обнаруживается ’в грудном молоке в концентрациях,; близких к плазменным, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛС-001339

Владелец Регистрационного удостоверения

АПТЕКИ 36,6, ЗАО

Производитель

ВЕРОФАРМ АО

Аналогичные препараты