Лекарственная форма
капсулыСостав
в одной капсуле
Активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, карбрксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы желатиновые капсулы №4, Ns.1 непечатные:
Корпус: титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат. Крышечка: титана диоксид, красители: индиго кармин, хинолиновый желтый.
Описание
Капсулы по 50 мг:
Твердые желатиновые капсулы №4 с белым корпусом и синей крышечкой, содержащие белый порошок.
Капсулы по 150 мг:
Твердые желатиновые капсулы №1, с белым корпусом и синей крышечкой, содержащие белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.Фармакодинамика
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является-мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень соответствующий 90% -равновесной . концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости в организме.
Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол вызодится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено
Показания
-криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ,ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
-генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс дитостатической или кммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
-кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
-генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический
рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
-профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
-микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидньш лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
-глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным-иммунитетом
Противопоказания
Противопоказания:-одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
-повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
-детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием- потенциально ’ гецатотоксичных ЛС, "алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Беременность и лактация
-Применение препарата у беременных нецелесообразно,-за исключением-тяжелых
или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находиться в грудном молоке в такомже количестве как и в плазме потому его назначение в период лактации не рекомендуется.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 50 мг и 150мгУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25”С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
12.03.2012