Гастрозол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Омепразол ингибирует фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кисло­ты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь дей­ствие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секре­торная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (С_mах) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 - 3,5 часа. Биодоступность составляет 30 - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 95%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 0 5-1 час. Выводится в виде метаболитов поч­ками (70 - 80%) и с желчью (20 - 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведе­ния уменьшается, биодоступность возрастает.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола.

Возраст до 18 лет.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

-при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболева­ния печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествую­щего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;

-при наличии "тревожных" симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул - мелена), нарушение глотания;

-при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со сторо­ны желудочно-кишечного тракта;

-при наличии остеопороза;

-на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);

-при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел Взаимодействие с други­ми лекарственными препаратами).

Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания.)

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюде­ний) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрица­тельного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсуль­тироваться с врачом.

Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Аллергические реакции: нечасто - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко - лихо­радка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко - эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов (трансаминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно про­ходит после прекращения терапии); редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз желудоч­но-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый харак­тер после прекращения терапии); очень редко - печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, паресте­зия, сонливость, бессонница; редко - возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени - энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит; редко - фотосенсибилизация (покраснение кожи), алопеция; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появ­лением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушения слухового вос­приятия, в том числе, "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел "Особые указания"); редко - миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия.

Прочие: нечасто - периферические отеки, недомогание; редко - усиление потоотделения, гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимаю­щих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения тера­пии.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.