ОмеВел - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде ка­нальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и инги­бирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на послед­ний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секре­цию независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффектив­ное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызы­вает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH > 3 в среднем в течение 17 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "кон­центрация-время" (AUC) омепразола и нс пропорциональна действительной концентрации омепразола в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Омепразол invitroоказывает бактерицидное действие на Helicobacterpylori.Эрадикация Helicobacterpyloriпри применении омепразола совместно с антибактериальными сред­ствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвен­ной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффек­тивно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgAможет оказывать влияние на результаты обследо­ваний для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Всасывание

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная кон­центрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в те­чение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизи­тельно 40 %, после постоянного приема один раз в сучки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения - 0,3 л/кг.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Гидроксиомепразол является основным ме­таболитом, образующимся под действием изофермента CYP2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.

Экскреция

Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть через кишечник.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепра­зола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увели­чению его биодоступности.

Взрослым:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

- эрадикация Helicobacterpyloriпри язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (ле­чение и профилактика);

- рефлюкс-эзофагит; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; синдром Золлингера-Эллисона;

Детям старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг:

- при терапии ГЭРБ;

Детям старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг:

- эрадикация Helicobacterpyloriпри язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непе­реносимость фруктозы; дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недоста­точностью; атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом.

Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям ГЭРБ для де­тей старше 2 лет и при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacterpylori,для детей старше 4 лет. Детский возраст до 18 лет (по всем показаниям, кроме ре­флюкс-эзофагита и эрадикации Helicobacterpyloriпри язвенной болезни двенадцатиперст­ной кишки).

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности с осторожностью.

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических до­зах воздействие на ребенка маловероятно.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.