Гастрозол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Непрозрачные капсулы № 2. Корпус белого цвета, крышечка розовато-­коричневого цвета.

Содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секретор­ных канальцев париетальных клеток слизи­стой оболочки желудка, активируется и ин­гибирует протонную помпу - фермент Н⁺, К⁺-АТФазу. Влияние омепразола на по­следнюю стадию процесса образования со­ляной кислоты в желудке является дозозави­симым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулирован­ной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффек­тивное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной киш­ки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достига­ется снижение средней максимальной кон­центрации соляной кислоты после стимуля­ции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцати­перстной кишки ежедневный прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне ≥ 3 в течение 17 часов в сутки.

Инги­бирование секреции соляной кислоты зави­сит от площади по кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный мо­мент времени.

Действие на Helicobacterpylori

Омепразол обладает бактерицидным эффек­том на Helicobacterpyloriinvitro. Эрадикация Helicobacterpylori при применении омепразола совместно с антибактериальны­ми средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровоте­чения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибировани­ем секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, по­нижающие секрецию желез желудка, в тече­ние длительного промежутка времени, чаще отмечается образование доброкачественных кист желудка, проходящих самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменения­ми в результате ингибирования секреции со­ляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в же­лудке под действием ингибиторов протон­ной помпы или других кислотно- ингибирующих агентов, приводит к повы­шению роста нормальной микрофлоры ки­шечника, что в свою очередь может приво­дить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp. и Campylo­bacterspp., а у госпитализированных паци­ентов также, вероятно, бактерией Clostridiumdifficile.

Во время лечения препаратами, понижаю­щими секрецию желез желудка, концентра­ция гастрина в сыворотке крови повышается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концен­трации гастрина в сыворотке крови. Клини­ческой значимости данное явление не имеет.

Распределение

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов, время достиже­ния максимальной концентрации (ТС_mах) - 0,5-3,5 часа. Биодоступность после одно­кратного приема внутрь составляет прибли­зительно 30-40%, после постоянного прие­ма 1 раз в сутки биодоступность увеличива­ется до 60%. Прием пищи не влияет на био­доступность омепразола.

Показатель связывания омепразола с белка­ми плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP2A4. Образующиеся метаболиты - сульфон и сульфид не оказывают значитель­ного влияния на секрецию соляной кислоты. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Экскреция

Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений био­доступности омепразола у пожилых пациен­тов или у пациентов с нарушенной функцией почек.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступно­сти омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Взрослые

-язва двенадцатиперстной кишки;

-язва желудка;

-НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

-эрадикация Helicobacterpyloriпри язвен­ной болезни;

-рефлюкс-эзофагит;

-симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

-диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;

-синдром Золлингера-Эллисона.

Дети

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет;

-язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori (в составе комбинированной терапии), у де­тей старше 4 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.