Кетопрофен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Кетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, препарат ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Также стабилизирует мембраны лизосом, замедляет высвобождение лизосомальных ферментов, оказывает антибрадикининовое действие, препятствует агрегации тромбоцитов, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом, уменьшает сосудистую проницаемость.

Обладает выраженным анальгезирующим действием.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении достигается через 5 минут, при внутримышечном - через 15-30 минут. Площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Равновесная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, однако, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего сохраняется терапевтический эффект препарата на более длительное время.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой.

Выводится главным образом почками в виде метаболитов и, в значительно меньшей степени, через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) кетопрофена из плазмы крови составляет 1,65 ч.

Применение у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т_1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью Т_1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.

У пожилых пациентов Т_1/2 удлиняется на 48%.

Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата:

-ревматоидный артрит;

-серонегативные артриты (анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера));

-подагра, псевдоподагра;

-остеоартроз.

Болевой синдром:

-головная боль, мигрень;

-тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

-посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры;

-болевой синдром при онкологических заболеваниях;

-альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

-Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

-заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв);

-неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

-желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

-хроническая диспепсия;

-гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-выраженные нарушения функции печени;

-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-III триместр беременности и период грудного вскармливания;

-детский возраст до 15 лет.

-при длительном применении НПВП, при применении сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин);

-в пожилом возрасте;

-во время I и II триместров беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1-1,5%).

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

Отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При температуре не выше 25°С.