Кетопрофен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

Всасывание

При внутривенном введении Кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При однократном внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из нее. Стационарные плазменные концентрации Кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.

После однократного внутримышечного введения 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов Кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) Кетопрофена составляет 2 ч. До 80% Кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90%) в форме глюкуронида Кетопрофена, и около 10% - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью Кетопрофен выводится медленнее, его Т_1/2 увеличивается на 1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью Т_1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление Кетопрофена в тканях.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение Кетопрофена протекает медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидные и псориатические артриты, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея.

Гиперчувствительность к Кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свертывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, III триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (до 15 лет).

Бронхиальная астма, табакокурение, анемия, алкоголизм, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, стоматит, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, заболевания периферических артерий, наличие инфекции Helicobacterpylori, тяжелые соматические заболевания, длительное применение НПВП, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани, хроническая сердечная недостаточность (II-IVфункциональный класс по классификации NYHA).

Применение препарата Кетопрофен в III триместре беременности противопоказано. В I и во II триместрах беременности применение препарата возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом и только под наблюдением врача.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении Кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.