Кордипин ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с фаской.

Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1.4- дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Не обладает антиаритмической активностью.

Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Всасывание

После приема внутрь всасывается 50-60 % нифедипина. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после приема 20 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, достигается через 2- 4 часа.

Распределение

Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные метаболиты.

Выведение

80 % неактивных метаболитов выводится почками, остальная часть - через кишечник. Период полувыведения составляет 8-10 часов. Элиминация может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек.

Нифедипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

При длительном применении может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

-Стабильная стенокардия, вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).

-Артериальная гипертензия.

-Повышенная чувствительность к нифедипину или другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.

-Кардиогенный шок.

-Коллапс.

-Клинически значимый стеноз аортального клапана.

-Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).

-Нестабильная стенокардия.

-Острый приступ стенокардии.

-Вторичная профилактика инфаркта миокарда.

-Злокачественная артериальная гипертензия.

-Печеночная недостаточность.

-Желудочно-кишечная непроходимость или непроходимость пищевода в анамнезе.

-Наличие сужения просвета желудочно-кишечного тракта любой степени в анамнезе.

-Наличие илеостомы после проктоколэктомии (карман Кока).

-Воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

-Беременность (до 20 недель), период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).

Артериальная гипотензия, нарушение функции печени, одновременное применение с другими гипотензивными препаратами, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гемодиализ (риск развития артериальной гипотензии), одновременное применение с ингибиторами и/или индукторами изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, ангибиотики-макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ. кетоконазол, антидепрессанты, флуоксетин, вальпроевая кислота и т. д.), беременность сроком более 20 недель (препарат может применяться как средство "резервной терапии"), аортальный стеноз.

Беременность

Применение препарата Кордипин® ретард при беременности сроком до 20 недель противопоказано. Применение препарата Кордипин® ретард возможно при сроке беременности более 20 недель в качестве средства "резервной терапии" тяжелой артериальной гипертензии, в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно многоплодной (двойня и более), при внутривенном введении препарата и/или при одновременном применении бета-2 агонистов наблюдались случаи острого отека легких.

Период грудного вскармливания

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому во время приема препарата Кордипин® ретард грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения блокаторов кальциевых каналов, включая нифедипин.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения;

редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда;

частота неизвестна: аритмия, загрудинные боли.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: симптомы чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жара), периферические отеки;

редко: выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны психики:

нечасто: тревожность, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль, слабость,

нечасто: мигрень, головокружение;

частота неизвестна: гипестезия, повышенная утомляемость, сонливость.

При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезия конечностей, депрессия, чувство тревоги, при длительном приеме в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко: нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);

частота неизвестна: боль в глазах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: запор;

нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия (тошнота, диарея или запор);

нечасто: гастроинтестинальная и абдоминальная боль, метеоризм;

редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);

частота неизвестна: повышенный аппетит, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов;

редко: при длительном приеме - нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко: эксфолиативный дерматит, фотодерматит;

частота неизвестна: светочувствительность, пальпируемая пурпура.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна:анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто: ангионевротический отек, включая отек гортани;

редко: кожный зуд, крапивница, экзантема;

очень редко: аутоиммунный гепатит;

частота неизвестна: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редко: гипергликемия, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: носовое кровотечение, заложенность носа;

редко: затруднение дыхания, кашель;

очень редко: бронхоспазм;

частота неизвестна: отек легких (были зарегистрированы случаи при применении нифедипина в качестве токолитического средства при беременности).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

редко: артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей;

частота неизвестна: артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: дизурия, увеличение суточного диуреза;

частота неизвестна:ухудшение функции ночек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто: эректильная дисфункция;

очень редко: гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: неспецифическая боль, озноб.