Лекарственная форма
таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка с контролируемым высвобождением покрытая пленочной оболочкой содержит:
активнодействующий слой: активное веществонифедипин 33 мг или 66 мг, вспомогателъные веществагипромеллоза 8,2 мг или 16,4 мг, магния стеарат 0,4 мг или 0,8 мг, макрогол 122,2 мг или 244,4 мг; осмотический слой: гипромеллоза 4,1 мг или 8,2 мг, магния стеарат 0,2 мг или 0,4 мг,натрия хлорид 23,9 мг или 47,8 мг, макрогол 52,9 мг или 105,8 мг, краситель железаоксид красный 0,8 мг или 1,6 мг; оболочка: пленочная оболочка - целлюлозы ацетат 32,3 мг или 38,0 мг, макрогол 1,7 мг или 2,0 мг; светозащитная оболочка - гипролоза 7,1 мг или 12,8 мг, титана диоксид 5,0 мг или 9,1 мг, гипромеллоза 2,3 мг или 4,1 мг, пропиленгликоль 1,3 мг или 2,4 мг, краситель железа оксид красный 0,3 мг или 0,6 мг; полировочный слой, надпись - гипромеллоза 1,5 мг или 2,5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета; с одной стороны таблетки черным шрифтом нанесена маркировка "Adalat 30"/"Adalat 60"; на поверхности таблетки с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.
Фармакотерапевтическая группа
блокатор "медленных" кальциевых каналов.Фармакодинамика
Нифедипин - селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, снижая при этом общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и расширяя коронарные артерии, особенно крупные сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий; тем самым предотвращается ангиоспазм, улучшается постстенотический кровоток при атеросклеротической обструкции и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки); при длительном применении нифедипин способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний; нифедипин снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как и при применении комбинации диуретиков.Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина после приема внутрь в капсулах немедленного высвобождения составляет 45-56 % вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень, по сравнению с чем биодоступность нифедипина после приема внутрь в таблетках с контролируемым высвобождением составляет 68-86 %. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин высвобождается из таблетки препарата Осмо-Адалат® через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема внутрь первой дозы препарата Осмо-Адалат®. В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация нифедипина , в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pH среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь препарата Осмо-Адалат® максимальная: плазменная концентрация (Сmах) нифедипина составляет соответственно 20-21 мг/мл и 43-55 мг/мл, а время достижения Сmах - 12-15 ч и 7-9 ч, соответственно.Распределение
Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %.
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени, в основном, в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают, фармакологической активностью.
Выведение
Плазменная концентрация препарата Осмо-Адалат® поддерживается на постоянном уровне в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозы нифедипина его плазменная концентрация начинает снижаться; Т1/2 составляет 1,7 - 3,4 ч. Нифедипин выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно через почки, и только 5-15 % - через кишечник с желчью. В неизмененном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1 %). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
При нарушении функции почек фармакокинетика препарата Осмо-Адалат® не изменяется.
При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжелых нарушениях функции печени, в случае необходимости, требуется коррекция режима дозирования.
Показания
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.Противопоказания
Противопоказания:■Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата.
■Беременность (до 20 недель) и период лактации.
■Кардиогенный шок.
■Одновременное применение с рифампицином.
■Наличие илеостомы после проктоколэктомии (карман Кока).
■Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, печеночная недостаточность, беременность (после 20 недель), у пациентов с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника; у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, у пациентов, находящихся на гемодиализе.Беременность и лактация
Применение препарата Осмо-Адалат® противопоказано при беременности до 20 недель. Контролируемые клинические исследования применения препарата Осмо-Адалат® у беременных не проводились; соответственно, данные контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения препарата Осмо-Адалат® у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фе- тотоксичности и тератогенности при применении нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода.
Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Осмо-Адалат®.
Имеющейся информации недостаточно, для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Осмо-Адалат® после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы лечения противопоказаны или неэффективны.
Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому если применение препарата Осмо-Адалат® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.При применении препарата Осмо-Адалат® совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата у беременных необходим тщательный мониторинг АД вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой по 30 и 60 мг.По 14 таблеток в блистер из Ал/ПП, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.Срок годности
4 года.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014946/01