Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: нифедипин 20,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 31,60 мг, крахмал картофельный 31,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,00 мг, повидон К 25 5,40 мг, магния стеарат 0,60 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 5,188 мг, макрогол 6000 0,861 мг, макрогол 35000 0,393 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,143 мг, титана диоксид (Е 171) 1,377 мг, тальк 1,038 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Вид на изломе: однородная масса желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Блокатор "медленных" кальциевых каналовФармакодинамика
Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления клинического эффекта - 20 мин. и его длительность - 12 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (более 90%). Биодоступность - 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0,9-3,7 часа и ее значение составляет в среднем 28,3 мг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) - 95%. Полностью метаболизируется в печени.Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-5 часов.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Т1/2.
При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.Показания
-Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),
-вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия),
-артериальная гипертензия.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4- дигидропиридина, или к другим компонентам препарата;
-артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
-кардиогенный шок, коллапс;
-выраженный аортальный стеноз;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
-нестабильная стенокардия;
-острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
-беременность (1 триместр);
-период лактации;
-совместное применение с рифампицином.
С осторожностью
Выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, гиоповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, беременность (2 и 3 триместры), возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилятации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи, чувство жара), выраженное снижение артериального давления (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях - развитие инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита. Редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко - нарушение зрения (в т.е. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия 20 мг, покрытые пленочной оболочкой.Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015327/01