Лекарственный справочник

Лизиноприл Штада - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Лизиноприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: лизиноприла дигидрат 5,445 мг, 10,89 мг и 21,78 мг (в пересчете на лизиноприл 5 мг, 10 мг и 20 мг соответственно);

вспомогательные вещества: маннитол 12,5 мг/ 13,0 мг/ 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23,255 мг/ 25,0 мг/ 27,0 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7 - 98,3%, повидон 3 - 4%) - 60,0 мг/ 61,0 мг/ 78,02 мг, повидон - К25 - 4,0 мг/ 4,5 мг/ 6,4 мг, кремния диоксид коллоидный 2,5 мг/ 3,61 мг/ 6,0 мг, магния стеарат 1,3 мг/ 1,5 мг/ 2,2 мг, кроскармеллоза натрия 5,0 мг/ 5,0 мг/ 5,0 мг, кальция гидрофосфат 16,0 мг/ 25,5 мг/ 43,6 мг.


Описание

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.


Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Угнетает тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в т.ч. сосудистой стенки.

Как следствие - снижается артериальное давление (АД), общее периферическое сопротивление сосудов, преднагрузка, давление в легочных капиллярах; увеличивается минутный объем крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается толерантность миокарда к нагрузке.

Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Антигипертензивный эффект начинает развиваться через 1 час, достигая максимума через 6-7 часов, и сохраняется в течение 24 часов.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни лечения, стабильный - через 1-2 месяца.

При резкой отмене препарата выраженного повышения АД не наблюдается.

Лизиноприл уменьшает альбуминурию.

У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

При длительном применении приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе, улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ увеличивают продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.


Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 30%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность в среднем составляет 25 - 30%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) - 6-7 часов, в раннем постинфарктном периоде - 8 - 10 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 90 нг/мл.

Лизиноприл не липофилен и практически не связывается с белками плазмы (менее 5%). Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьер слабое.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12 часов. Кумулятивными свойствами не обладает. Накопление в организме наблюдается только при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. Абсолютная биодоступность составляет 16%.

У пациентов с циррозом печени снижены биодоступность лизиноприла (на 30%) и его клиренс (на 50%).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови здоровых добровольцев, увеличены время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.


Показания

-Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

-Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики).

-Острый инфаркт миокарда (раннее (в первые 24 часа) лечение пациентов со стабильными показателями гемодинамики, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

-Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации, недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции.


С осторожностью

Стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность; диета с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®); первичный гиперальдостеронизм; цереброваскулярные заболевания, в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст (старше 65 лет).


Беременность и лактация

Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При подтверждении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

Лизиноприл проникает через плаценту и может привести к порокам развития плода, в т.ч. несовместимых с жизнью.

О проникновении лизиноприла в грудное молоко данных нет. Тем не менее при необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, 5, 10 и 20 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-002542

Владелец Регистрационного удостоверения

НИЖФАРМ, АО

Представительство

Нижфарм, АО