Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
на 1 таблетку
Ядро:
Действующее вещество:Мемантина гидрохлорид 20,00 мг
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат 102,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 350,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, тальк 19,60 мг, магния стеарат 2,50 мг
Оболочка пленочная:метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1), 30 % водная дисперсия11,202мг, тальк 0,54 мг, триацетин 0,24 мг, симетикон 0,02 мг
130 % водная дисперсия содержит, кроме метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера, также натрия лаурилсульфат (0,7 % рассчитанный на сухое вещество в суспензии) и полисорбат-80 (2,3 % рассчитанный на сухое вещество в суспензии) как эмульгаторы.
2Выражено как масса сухого вещества, входящего в 30 % водную дисперсию.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Средство лечения деменции.Фармакодинамика
Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.Фармакокинетика
ВсасываниеБыстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 3-8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.РаспределениеПри ежедневном приеме в дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. При применении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.МетаболизмОколо 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14C -мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.ВыведениеВыводится из организма моноэкспоненциально. Период полувыведения (T1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.ЛинейностьИсследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг.Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимостьПри применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.- Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).- Беременность и период грудного вскармливания.- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата Марукса® входит лактоза.С осторожностью
Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.Беременность и лактация
В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Марукса® не применяется при беременности.Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Марукса® грудное вскармливание необходимо прекратить.Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥1/10часто от ≥1/100 до < 1/10нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100редко от ≥1/10000 до < 1/1000очень редко <1/10000частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.В клинических исследованиях общая частота развития побочных реакции не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были от легкой до умеренной степени тяжести. Наиболее частыми побочными реакциями в группе мемантина по сравнению с плацебо были: головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %), запор (4,6 % против 2,6 %), сонливость (3,4 % против 2,2 %, соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 % против 2,8 %, соответственно).Побочные эффекты представлены в виде таблицы по классификации MedDRA:| Инфекционные и паразитарные заболевания | Редко | Грибковые инфекции |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к компонентам препарата |
| Нарушения психики | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания Галлюцинации1 | |
| Частота неизвестна | Психотические реакции | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение, нарушение равновесия
|
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Судороги | |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Сердечная недостаточность |
| Нарушения со стороны сосудов | Часто | Повышение артериального давления |
| Нечасто | Венозный тромбоз/тромбоэмболия | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Запор |
| Нечасто | Тошнота, рвота | |
| Частота неизвестна | Панкреатит | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение активности "печеночных" ферментов |
| Частота неизвестна | Гепатит | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Частота неизвестна | Острая почечная недостаточность |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Частота неизвестна | Синдром Стивенса-Джонсона |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Утомляемость |
1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия и аллергические реакции.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002371