Мемантин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с гравировкой в виде круга с одной стороны.

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов (в том числе в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3-8 ч после приема. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связываются с протеинами плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участия цитохрома Р450 в метаболизме invitroне выявлено.

В исследованиях, в которых ¹⁴С-мемантин принимался перорально, в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 суток, при этом > 99% выводилось с мочой. Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², частично секретируется почечными канальцами.

При щелочной реакции мочи выведение мемантина замедляется (в среднем на 80% при pH мочи 8).

Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki(константы ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью), период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), прием антацидных желудочных средств, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteusspp.); инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IVфункционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Данные о применении при беременности ограничены.

Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Нет данных о влиянии на фертильность.

В клинических исследованиях у пациентов с деменцией были зарегистрированы побочные реакции от легкой до средней степени выраженности и встречающиеся с более высокой частотой в группе мемантина, по сравнению с плацебо: головокружение (6,3% против 5,6%,), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и гипертония (4,1% против 2,8%).

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 до <1/10; нечасто - ≥1/1000 до <1/100; редко - ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия;

Нечасто: нарушение походки;

Редко: повышенная утомляемость;

Очень редко: эпилептические припадки, судороги.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации;

Частота неизвестна: психотические реакции, суицидальные мысли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: запор;

Нечасто: тошнота, рвота;

Частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: нарушение функциональных проб печени;

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: одышка.

Инфекции:

Нечасто: грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы:

Часто: повышенная чувствительность к препарату.

Общие реакции:

Нечасто: общая слабость, аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и самоубийства.

Имеются отдельные сообщения о возникновении побочных реакций при применении препарата в клинической практике: головокружение, сонливость, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, гипертонус мышц, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.