Мемантин Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-красного цвета с крестообразной риской на одной стороне, поверхность каждой из 4 частей таблетки скошена к риске, и гладкие с другой стороны.

Производное адамантана.

Мемантин - неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую передачу в центральной нервной системе (ЦНС) (снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум). Регулирует ионный транспорт, блокируя кальциевые (Са²⁺) каналы, нормализует мембранные потенциалы, облегчает процессы передачи нервных импульсов. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание: после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (биодоступность -100%). Прием пищи не влияет на всасывание мемантина, время достижения максимальной концентрации в плазме (Т_mах) составляет от 3 до 8 ч. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечается.

Распределение: объем распределения составляет около 10 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 45%. При назначении суточной дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови составляет 70-150 нг/мл (значительные индивидуальные колебания). Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет примерно 0,52 от плазменной.

Метаболизм: около 80% препарата циркулирует в крови в неизмененном виде, около 20 % подвергается метаболизму (по данным исследований - без участия цитохрома Р450). Основные метаболиты - N-3,5-диметилглудантан (в виде 2 изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан, не обладают фармакологической активностью.

Выведение: после перорального приема ¹⁴С-мемантина в течение 20 дней из организма выводится около 84% препарата. Более 99% выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечный метаболизм также включает канальцевую реабсорбцию, возможно, опосредованную катионными транспортными белками. При защелачивании мочи скорость выведения мемантина может снижаться в 7-9 раз. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 60-100 ч.

Линейность: исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики мемантина в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость: при применении мемантина в дозе 20 мг/сутки концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

-Повышенная чувствительность к мемантину или к любому из вспомогательных компонентов;

-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд- Пью);

-беременность и период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных);

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда);

-сердечная недостаточность, III-IVфункциональный класс по классификации NYHA;

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-судорожный синдром (в том числе судороги в анамнезе), эпилепсия или факторы риска ее развития;

-тиреотоксикоз;

-одновременное применение с другими антагонистами NMDA-рецепторов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-наличие факторов, повышающих pH мочи, в т.ч. тяжелые инфекции мочевыводящих путей (см.раздел "Особые указания");

-печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);

-почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <50 мл/мин), см. также раздел "Способ применения и дозы".

Применение препарата Мемантин Сандоз^® противопоказано во время беременности. Хотя клинические данные о воздействии препарата на плод отсутствуют, исследования на животных показали возможное замедление внутриутробного развития плода.

Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, вследствие липофильности данного препарата, это возможно.

Женщины, принимающие препарат Мемантин Сандоз®, должны прекратить грудное вскармливание.

Влияния препарата на мужскую или женскую фертильность не отмечено.

В клинических исследованиях общая частота развития нежелательных явлений не отличалась при приеме мемантина и плацебо. Как правило, они были легкой и умеренной степени тяжести. Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями, отмечавшимися с большей частотой в группе мемантина по сравнению с плацебо, были: головокружение (6,3% против 5,6% соответственно), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1% против 2,8%).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

¹ - единичные случаи, зарегистрированные в пострегистрационном периоде.