Мемантин-Альвоген - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 10 мг:

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, светло-розового цвета с вкраплениями более темного и светлого цвета, с гравировкой "10" на одной стороне.

Дозировка 20 мг:

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, светло-розового цвета с вкраплениями более темного и светлого цвета, с гравировкой "20" на одной стороне.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-peцептopoв, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Распределение

Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-4-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (invitro)опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

Выведение

В исследовании при приеме внутрь меченого ¹⁴С-мемантина более 84% дозы выводилось в течение 20 суток, более 99 % выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t_1/2) 60-100 ч. Мемантин выводится с мочой, причем 57-82% выводится в неизменном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Сl_общ) составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению ki(константе ингибирования), которое в лобных отделах головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

-Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность;

-детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

-беременность;

-грудное вскармливание;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-фенилкетонурия.

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией (в анамнезе); одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных буферных растворов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteusbacteria),инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, предрасположенность к развитию судорог, почечный канальцевый ацидоз.

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин-Альвоген противопоказан у беременных женщин.

Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

По 15 таблеток, диспергируемых в полости рта, в блистер из Ал/оПА/ПВХ и Ал/бумаги/ПЭТ/термоплавкого слоя.

По 2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.