Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroidesspp. (в т.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Fusobacteriumspp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) и некоторых, грамположительных микроорганизмов (Eubacteriumspp., Clostridiumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (С_mах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы -10-20%.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, оксиления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противомикробное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), кишечником 6-15%.

Почечный клиренс 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 2 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Протозойные инфекции; внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызванные Bacteroidesspp.(в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легкого.

Инфекции, вызываемые видами Clostridiumsspp., Peptococcusnigerи Peptostreptococcusspp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций).

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilisи видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим имидазолам, производным нитроимидазола, другим компонентам препарата, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

При почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, "металлический" привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит, нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм, тремор, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, неврит зрительного нерва.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.