Метронидазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазол а взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Gardnerellavaginalis, Giardiaintestinalis, Lambliaspp., а также облигатных анаэробов Bacteroidesspp. (в т.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Fusobacteriumspp., Veillonellaspp., Prevotella (Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevotelladisiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacteriumspp., Clostridiumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в плазме крови через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация в плазме крови (C_min) при последующем введении - 18 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.

Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

-Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

-Инфекции, вызываемые Bacteroidesspp. (в т.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.

-Инфекции, вызываемые видами Clostridiumspp., Peptococcusи Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

-Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

-Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacterpylori.

-Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

-Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

100 мл в бутылках стеклянных вместимостью 100 мл.

1 бутылка с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров:

- 48 бутылок с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона;

- от 1 до 48 бутылок с равным количеством инструкций по применению в ящике из гофрокартона.

В защищенном от света месте, при температуре от 10 °С до 25 °С. Замораживание не допускается.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.