Нирмет - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonasvaginalis, Giardiaintestinalis (Lambliaintestinalis), Entamoebahistolytica, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroidesspp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacteriumspp., Clostridiumspp., Peptostreptococcusspp., Peptococcusspp., чувствительных штаммов Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных анаэробов.

Распределение: препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Связь с белками плазмы - 10-20%.

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут пациентам с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Метаболизм: в организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметроиидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение: период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У пациентов с нарушениями функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Метронидазол рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
• инфекции, вызываемые видами Clostridium spp,, Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочном кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Беременность (II и IIIтриместры) - только по жизненным показаниям, почечная и/или печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в I триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности, закрытом крышкой из полипропилена.

Каждый флакон, снабженный этикеткой самоклеящейся, в пакете из полипропиленовой пленки ВОРР помещают вместе с инструкцией но применению в картонную пачку.