Нооджерон-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 10 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на одной стороне с риской и гравировкой "М" с правой и левой стороны от риски, на другой стороне с риской и гравировкой "1" слева от риски и "0" справа от риски.

Дозировка 20 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового или розового с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой "М" на одной стороне и "20" на другой стороне.

На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-метил-О-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: М-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1- нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях invitroметаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.

В исследовании при приеме внутрь ¹⁴С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т1/2) терминальной фазы составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного

происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению k_i(константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

-Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

-Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

-Беременность и период лактации;

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IVфункционального класса по классификации NYHA, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат Нооджерон-Тева не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом Нооджерон-Тева грудное вскармливание необходимо прекратить.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.