Омепразол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Пористая компактная масса или порошок с фрагментами пористой массы от белого до почти белого цвета.

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н⁺/К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел "Особые указания").

Распределение

Объем распределения составляет 0,3 л/кг. У пациентов пожилого возраста и с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 90-95% (альбумин и кислый альфа₁-гликопротеин)

Метаболизм и экскреция

Период полувыведения для заключительной фазы фармакокинетической кривой "концентрация-время" в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

После внутривенного введения средний показатель полувыведения в терминальной фазе составляет 40 минут; общий клиренс составляет от 0,3 до 0,6 л/мин. Во время лечения не отмечается изменения длительности периода полувыведения.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола - главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 3% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм омепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. Среднее значение максимальной концентрации в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно в 3-5 раз.

У пациентов с пониженной функцией почек экскреция омепразола не претерпевает каких- либо изменений.

Отмечается повышение периода полувыведения у пациентов с нарушенной функцией печени, однако аккумуляции омепразола не происходит.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

-при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т. ч. профилактика рецидивов);

-при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагите (в т.ч. профилактика рецидивов);

-при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

-для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептические язвы, стрессовые язвы;

-для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Повышенная чувствительность к омепразолу, производным бензоимидазола, или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется); печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"); остеопороз (хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находится под соответствующим медицинским наблюдением; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Беременность

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.