Лекарственная форма
Состав
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.Фармакодинамика
Трамадол - анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия, обладающее центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых (К+) и кальциевых (Са2+) каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).Фармакокинетика
Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при в/м введении - 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения - 203 л при внутривенном (в/в) введении. Связь с белками плазмы -20 %. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т|/г) во второй фазе - 6ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно: при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) жнее 5 мл/мин) - 11 ± 32 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
С осторожностью и под наблюдением врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) и печени лёгкой и средней степени тяжести, при черепно-мозговых травмах, при нарушениях сознания различного генеза, судорогах (в том числе эпилепсии, поддающейся фармакологической коррекции), внутричерепной гипертензии, лицам с лекарственной зависимостью (особенно наркотической и к алкоголю), у пациентов на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот). Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными лекарственными средствами (триптанами), опиоидными анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% больных.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; частота неизвестна -не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны обмена веществ и питания
Редко: изменения аппетита.
Со стороны дыхательной системы
Редко: одышка, угнетение дыхание.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением
других препаратов, подавляющих действие ЦНС, возможно угнетение дыхания. Было
отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной
связи с применением препарата не установлено.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Судороги возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности. Частота неизвестна: расстройства речи.
Нарушения психики
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отменен трамадола, включают:
панические атаки, выраженную тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие
крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, деперсонализацию,
дереализацию, паранойю).
Со стороны органа зрения
Редко: затуманенное зрение.
Частота неизвестна: мидриаз.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
В отдельных случаях отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк) и анафилаксия.
Общие расстройства
Часто: утомляемость.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 50 мг/мл.Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N016053/01