Лекарственная форма
Раствор для инъекций.Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг/мл.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.Фармакодинамика
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 100% при внутримышечном введении. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при в/м введении 45 мин, Mlметаболита - 3 ч.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения при в/в введении 203 л, при пероральном - 306 л. Связь с белками плазмы - 20%.
Метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологический активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
T1/2во второй фазе -6ч (трамадол), 7,9 часов (Ml); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (Ml), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
С осторожностью назначают препарат лицам с нарушением функции печени и почек, лекарственной (особенно опиоидной), алкогольной зависимостью, нарушением сознания различного генеза, черепно-мозговой травмой, внутричерепной гипертензией, нарушением сознания различного генеза, больным эпилепсией, больным на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами при применении трамадола являются тошнота и головокружение.Сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс. Эти эффекты могут иметь место при внутривенном введении и у ослабленных больных.
Брадикардия, повышение артериального давления.
Нервная система.
Головокружение, головная боль, сонливость, изменения аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обмороки. В случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему, может наблюдаться угнетение дыхания. Эпилептиформные припадки в основном могут иметь место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности. В некоторых случаях могут возникать расстройства речи.
Психические расстройства.
Галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревожное состояние и ночные кошмары. После применения трамадола могут иметь место различные побочные эффекты психического характера (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти эффекты включают изменения настроения (эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может иметь место развитие лекарственной зависимости.
Расстройства зрения.
Снижение остроты зрения. В некоторых случаях может иметь место мидриаз.
Дыхательная система.
Нарушение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме; однако причинно-следственой связи установлено не было.
Желудочно-кишечный тракт.
Затруднение при глотании, тошнота, запор, сухость во рту, рвота, рвотные
позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Кожа и подкожная клетчатка.
Потливость, зуд, сыпь, крапивница.
Костно-мышечная система.
Мышечная слабость.
Печень и желчевыводящие пути.
В нескольких случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени. Прочие: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании и задержка мочи), утомляемость, аллергические реакции (например, нарушение дыхания, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Нарушения менструального цикла.
Возможные симптомы отмены аналогичные таковым при использовании опиоидов: ажитация, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе, диарея, тошнота).
Другие симптомы, встречающиеся при отмене трамадола, включают: приступы панического настроения, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон у ушах и парадоксальные симптомы со стороны центральной нервной системы (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Форма выпуска/дозировка
По 1 мл или 2 мл в ампулы бесцветного стекла (тип I) с кольцом на шейке ампулы. По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Упаковка
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015374/01