Трамадол-ГР - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

ТРАМАДОЛ-ГР - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К⁺ и Са²⁺ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь капсул - 2 ч, M1метаболита - 3 ч.

Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту,

0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 306 л. Связь с белками плазмы крови - 20%.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметигирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

Т_1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч г 36 ч соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

-Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

-Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).

-Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

-Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).

-При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

-Детский возраст (до 14 лет).

Со стороны нервной системы:потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, пародоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы:затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы:диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".

Хранить в сухом месте, при температуре до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ.