Трамадол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Твердые желатиновые капсулы № 4, крышечка и корпус непрозрачные, желтого цвета.

Содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых К+ и кальциевых Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров -правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запора. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

-Повышенная чувствительность к трамадолу или одному из вспомогательных веществ.

-Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).

-Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

-Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (и две недели после их отмены).

-При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

-Риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами.

-Фармакорезистентная эпилепсия.

-Детский возраст (до 14 лет).

-С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной фуйкцией почек и печени, при черепно- мозговых травмах, при нарушении сознания различного генеза, судорогах, внутричерепная гипертензия, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, лицам с алкогольной зависимостью, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот), при почечной недостаточности (КК от 10 до 30 мл/мин), одновременное

назначение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и лекарственными средствами (ЛC), снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛC (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и др. ЛC, снижающими порог судорожной готовности.

До сих пор отсутствуют данные о безопасности трамадола при его применении беременными женщинами.

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.