Лекарственный справочник
Главная Лекарства Трамадол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Трамадол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Трамадол а гидрохлорид - 50,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия ацетата три гидрат (натрий уксуснокислый трехводный), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.

Фармакодинамика

Трамадол опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ - каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.
Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и лево-вращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агоннстом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опноидные рецепторы.
Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.
В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давление в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.
При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика

Биодоступность - 100 % при парентеральном введении.

ТСmах в плазме крови при внутримышечном введении - 45 мин, Mlметаболита - 3 ч.

Проникает через гематоэнцефаический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с груд­ным молоком.

Связь с белками плазмы - 20 %.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюга­цией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О- дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Период полувыведения (Т1/2) для трамадола и его метаболитов составляет 6-7 часов. При почечной недостаточности Т1/2 удлиняется. При хронической почечной недостаточно­сти (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) T1/2- 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О- дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. При клиренсе креа­тинина менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интерва­лов времени между приемами препарата. Метаболизм трамадола и Mlснижен у пациентов с тяжелым циррозом печени (при циррозе печени Т1/2 трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 Ml- 18,5±9,4 ч, в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно), в связи с чем повышает­ся концентрация препарата в плазме крови и увеличивается Т1/2, поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приемами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется сни­зить дозу препарата.

Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных, при диагностических или лечебных манипуляциях).

Противопоказания

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (ЦНС) (острая интоксикация алкоголем, снотворными и седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, анксиолитическими средствами, нейролептиками, психотропными средствами). Одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) (и две недели после их отмены). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).

С осторожностью

Нарушения функции почек и печени, черепно-мозговые травмы (ЧМТ), внутричерепная гипертензия, судорожный синдром, лекарственная зависимость, в т.ч. к опиоидам, зависимость от алкоголя, нарушения сознания различного генеза.

Беременность и лактация

Побочные эффекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, изменение аппетита.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления вазодилатации (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе), артериальная гипертензия, сердцебиение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница, экзатема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушения менструального цикла, повышенное потоотделение, снижение веса.
При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене синдром "отмены".

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 50 мг/мл.

Упаковка

Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл и 2 мл.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 20, 50 или 100 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения сильнодействующих веществ.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Регистрационный номер

Р N002951/01

Владелец Регистрационного удостоверения

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП
Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель

Аналогичные препараты