Трамадол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Трамадола гидрохлорид50,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный 2,50 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор практически без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛC). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.

Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий - тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (M1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения после внутривенного введения у молодых, здоровых добровольцев составляет 203 л. Связь с белками плазмы крови - 30%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; 0,1% выделяется с грудным молоком. Концентрация трамадола в пуповинной крови составляет 80% от его концентрации в крови матери.

Метаболизм

Примерно 85% трамадола подвергается метаболизму. Трамадол метаболизируется путём N- и О-деметилирования. Кроме О-деметилированного метаболита (M₁), все остальные метаболиты фармакологически неактивны. Хотя эксперименты на животных показали высокую способность связывания метаболита M₁с мю-опиоидными рецепторами в сравнении с трамадолом, в исследованиях у здоровых добровольцев M₁метаболит не проявил анальгетического действия. Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся почками, а остальная часть - через

кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) для трамадола и его метаболитов составляет от 5 до 6 ч. Нарушение функции почек снижает скорость и степень выведения, поэтому у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу и увеличить интервал между применением трамадола.

Метаболизм трамадола и метаболита М₁ уменьшен у пациентов с тяжёлым циррозом печени, что требует коррекции дозы.

У пациентов старше 75 лет увеличены максимальная концентрация трамадола в плазме крови и T_1/2, поэтому для этой группы пациентов необходима коррекция дозы. Около 7% трамадола выводится с помощью гемодиализа.

Показания

- болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии (в т.ч. травмы, послеоперационный период, боли у онкологических больных);

- обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к трамадол у и другим анальгетикам;

-состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в т.ч. отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС);

-фармакорезистентная эпилепсия;

-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

-применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков;

-детский возраст до 1 года (для данной лекарственной формы);

-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;

-суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

-беременность, период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям).

С осторожностью

Нрушение функции почек (КК 10-30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы,

(нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазин), противомигренозными ЛС (триптаны), наркотическими анальгетиками, нейролейтиками и др. JIC, снижающими порог судорожной активности; склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Трамадол во время беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного. Применение возможно только под строжайшим медицинским наблюдением и в индивидуальных, исключительных случаях, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для ребенка.

Следует учитывать, что в период грудного вскармливания примерно 0,1% дозы трамадола секретируется в грудное молоко.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата Трамадол возможно только по жизненным показаниям.

Побочные эффекты

Поб.одцое действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от> 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

очень часто: головокружение;

часто: головная боль;

нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;

редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия; нарушения координации движений, судороги, парестезии, тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки; при длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости; очень редко: панические атаки, звон в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, обморок,

ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность; очень редко: брадикардия, повышение артериального давления;

Со стороны дыхательной системы:

редко: одышка, угнетение дыхания, отек легких;

Со стороны органов чувств:

очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота;

часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;

редко: затруднение при глотании;