Лекарственная форма
Таблетки.Состав
Активное вещество: трамадола гидрохлорида 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 225,0 мг; крахмал картофельный - 85,0 мг; магния стеарат - 5,0 мг; тальк - 5,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 60,0 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 20,0 мг.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.АТХ
N.02.A.X.02 Трамадол
Фармакодинамика
Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет около 90 %. Период полуабсорбции равен около 0,4 ч. После приема внутрь биодоступность составляет около 68 %. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 2 ч.
Связь с белками плазмы около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его десметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) проникают в грудное молоко.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление которых другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом не выявлены.
Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.
Период полувыведения трамадола (T1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9ч (трамадол), 18,5±9,4ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 22,3 ч и 36 ч соответственно.
T1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11±3,2ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Фармакологической активностью обладает только О-десметилтрамадол. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах фармакокинетика трамадола линейна. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгезирующего эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Показания
Болевой синдром средней и тяжелой степени различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде). Болезненные диагностические и лечебные манипуляции.Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Беременность и лактация
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 100 мг.Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002073Дата регистрации
16.12.2011Дата обновления информации
12.09.2015