Трамадол ШТАДА - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество - трамадола гидрохлорид - 50,00 мг;

вспомогательные вещества:

содержимое капсулы: кальция гидрофосфат дигидрат - 97,0 мг, магния стеарат - 5,5 мг, коллоидный безводный кремний (кремния диоксид коллоидный безводный) - 2,5 мг;

оболочка капсулы: желатин - 39,2 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,8 мг.

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные белые капсулы размером №4. Содержимое капсулы -порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство:

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина;

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения во второй фазе -6ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у пациентов онкологического профиля, при диагностических и лечебных манипуляциях).

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим опиоидам; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами); одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (и две недели после их отмены); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); фармакорезистентная эпилепсия; использование трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков; склонность к суициду, злоупотреблению психоактивными веществами; беременность, период кормления грудью; детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью

С осторожностью и под наблюдением врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, при нарушениях сознания различного генеза, судорогах, внутричерепной гипертензии, эпилепсии, лицам с лекарственной зависимостью (особенно наркотической и к алкоголю), у пациентов на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот), при почечной недостаточности (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и лекарственными средствами, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными лекарственными средствами (триптанами), опиоидными анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности.

Беременность и лактация

Безопасность применения трамадола во время беременности не установлена. Следует избегать применения из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома "отмены" в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о приостановке грудного вскармливания (препарат выделяется с грудным молоком).

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 50 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития РФ.

Срок годности

5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N015510/01