Трамал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь.

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: трамадола гидрохлорид 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза 200,0 мг, калия сорбат 1,5 мг, глицерол 85% 150,0 мг, натрия цикламат 10,0 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, пропиленгликоль 150,0 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидростеарат) 1,0 мг, мяты перечной листьев масло (мятное масло) частично дементолизированное 0,5 мг, анисовый ароматизатор искусственный 0,3 мг, вода очищенная 518,7 мг.

Описание

Прозрачная, слабо вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом перечной мяты и слабым ароматом аниса.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Почечная недостаточность/диализ и печёночная недостаточность: При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Способ применения Трамал® капли для приёма внутрь принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре, независимо от приёма пищи. Содержание трамадола в расчёте на количество капель:

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется около 90% трамадола, период полуабсорбции составляет 0,38 ± 0,18 ч. Биодоступность трамадола в лекарственных формах для приема внутрь составляет в среднем 70 % и не зависит от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень. После приёма капель максимальная концентрация трамадола в плазме наблюдается через 1 ч. По сравнению с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола в лекарственных формах для приёма внутрь очень высока. Трамадол обладает высоким сродством к тканям, объём распределения V_d_,_B⁼ 203 ± 40 л. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.

Период полувыведения трамадола (Т_1/2) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т_1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 - 300 нг/мл обычно эффективна.

Показания

Лечение боли средней и высокой интенсивности.

Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;

-острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;

-противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приёма;

-эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

-противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков;

-противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приёма препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.

-детский возраст до 1 года.

-редкие наследственные заболевания, сопровождающиеся непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы и изомальтазы (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:

-у пациентов с опиоидной зависимостью;

-при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;

-у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

-при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. "Особые указания");

-у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. "Особые указания").

Беременность и лактация

Беременность

Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов "отмены" у новорождённого. Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорождённых трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.

Кормление грудью

Около 0,1 % дозы трамадола, введённой матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время лактации. После однократного приёма трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Форма выпуска/дозировка

Капли для приёма внутрь 100 мг/мл.

Регистрационный номер

П N014289/02-2002

Владелец Регистрационного удостоверения

Грюненталь ГмбХ

Производитель

GRUNENTHAL, GmbH

Представительство

ШТАДА СиАйЭс

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство