Состав
50 мг: Активное вещество: флуконазол 50 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия; Состав пустой капсулы: вода, метилпарагйдроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидрокси- бензоат (пропилпарабен), желатин, натрия лаурилсульфат; красители: кармоизин (азорубин), бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый, титана диоксид.
100 мг: Активное вещество: флуконазол 100 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия; Состав пустой капсулы: вода, желатин, натрия лаурилсульфат, бронопол, повидон; красители: бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый, титана диоксид, солнечный закат желтый.
150 мг: Активное вещество: флуконазол 150 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; Состав пустой капсулы: вода, метилпарагйдроксибензоат (метилпарабен), пропил- парагидроксибензоат (пропилпарабен), желатин, натрия лаурилсульфат; красители: бриллиантовый голубой, титана диоксид.
200 мг: Активное вещество: флуконазол 200 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия; Состав пустой капсулы: вода, метилпарагйдроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидрокси- бензоат (пропилпарабен), желатин, натрия лаурилсульфат; красители: бриллиантовый голубой, пунцовый [Понсо 4R], солнечный закат желтый, титана диоксид, флоксин В.
Описание
Капсулы 50 мг: Твердые желатиновые капсулы № 2 с серой крышкой и белым корпусом, с надписью "SYSCAN 50" и монограммой логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 100 мг: Твердые желатиновые капсулы № 2 с зеленой крышкой и белым корпусом, с надписью " SYSCAN 100" и монограммой логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 150 мг: . Твердые желатиновые капсулы № 0 с синей крышкой и белым корпусом, с надписью " SYSCAN 150" и монограммой логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Капсулы 200 мг: Твердые желатиновые капсулы № 0 с черной крышкой и оранжевым корпусом, с надписью " SYSCAN 200" и монограммой логотипа (квадратная эмблема) на оболочке капсулы. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
Фармакодинамика
Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-а-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол - основной компонент клеточных мембран грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемических микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Однако, Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum к флуконазолу менее чувствительны, чем к другим азолам.
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его био доступность - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после приема внутрь, натощак 150 мг препарата составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает максимальной через 0,5-1,5 ч (ТСmах) после приема. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать концентрации флуконазола в плазме, равного 90% значению равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы низкое-11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрация препарата в слюне и в мокроте и аналогична его содержанию в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его плазменного значения.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные.
Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период по- лувыведения (Т12) флуконазола составляет около 30 ч. Длительный ТУг позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.