Лекарственный справочник

Зипантола - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит

активное вещество пантопразола натрия сесквигидрат 22,555 мг/ 45,11 мг (в пересчете на пантопразол 20,00 мг/ 40,00 мг)

вспомогательные вещества: маннитол 78,645 мг/ 157,29 мг, кросповидон 2.20мг/ 4,40 мг, гипролоза низкозамещенная 2,20 мг/ 4,40 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг/ 2,20 мг, кремния диоксид коллоидный 0,55 мг/ 1,10 мг, тальк 1,65 мг/ 3,30 мг, магния стеарат 1,10 мг/ 2,20 мг;

оболочка пленочная: Опадрай АМВ желтый 80W32009 8,80 мг/ 17,60 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,006 мг/ 8,012 мг, титана диоксид 2,193 мг/ 4,386 мг, тальк 1,760 мг/ 3,520 мг, краситель железа оксид желтый 0,382 мг/ 0,764 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 0,241 мг/0,482 мг, лецитин соевый 0,176 мг/0,352 мг, камедь ксантановая 0,042 мг/0,084 мг);оболочка кишечнорастворимая:метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 30D-55*)13,45 мг/ 25,28 мг, глицерил моностеарат 0,67 мг/ 1,26 мг, триэтилцитрат 1,34 мг/ 2,53 мг, полисорбат-80 0,34 мг/ 0,63 мг;

чернила черныеОпакод S-1-17860, используемые для нанесения надписи на таблетках:глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] 55,0%, краситель железа оксид черный 25,0%, изопропанол 18,0%, аммиак водный 1,0%, бутанол 0,5%, пропиленгликоль 0,5%.

* - представляет собой 30% водную дисперсию метакриловой кислоты и этилакрилата сополимера [1:1], содержащую 0,7% натрия лаурилсульфата и 2,3% полисорбата-80.


Описание

Дозировка 20 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 783 черного цвета на одной стороне.

Дозировка40 мг:

Желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с надписью РА 784 черного цвета на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

Фармакодинамика

Пантопразол - ингибитор протонного насоса, селективно ингибирует (образует, ковалентную связь) Н++-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода в просвет желудка, блокирует конечный этап секреции соляной кислоты, подавляя базальную и стимулированную секрецию, независимо от вида стимула - ацетилхолин, гистамин, гастрин. Максимальный эффект проявляется только в кислой среде при pH менее 3, при более высоких значениях pH остается практически неактивным. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. Клиническое улучшение достигается в течение 2 недель. На протяжении 4-8 недель лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. При длительном лечении у больных язвенной болезнью сопровождается незначительным увеличением числа, энтерохромафинноподобных (ECL) клеток.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, нормализация секреции в желудке способствует повышению антихеликобактерного эффекта антибиотиков.


Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (около 77%) , с приемом пищи не связана. В среднем максимальная концентрация (Сmах) - 1,5 мкг/мл достигается через 2,5 ч для дозы 20 мг и 2,4 мкг/мл - через 2,4 ч для дозы 40 мг. Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, кажущийся объем распределения составляет примерно 11,0-23,6 л, клиренс из плазмы (С1) - около 0,1 л/ч/кг, площадь под кривой "концентрация- время" (AUC) - 4,8 мкг х ч/мл. Связывание с белками плазмы - около 98%, в основном с альбуминами. Прием антацидов или пищи не влияет на Cmax , AUC ибиодоступность.
Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеетнизкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол 1/2 - около 1,5 ч), конъюгированный с сульфатом. Нет данных о наличии фармакологической активности метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 71%) в виде метаболитов, в небольшом количестве (около 18%) обнаруживается в кале.
Не кумулирует. В некоторых случаях элиминация замедленна. Очень слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.
У пациентов с циррозом печени (классы, А, В по классификации Чайлд-Пью) увеличивается примерно до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы .40 мг).
При почечной недостаточности Т1/2, увеличивается не значительно, ноТ1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Повышение Сmах и AUC не являютсяклинически значимыми у пожилых пациентов.

Показания

-Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

-Синдром Золлингера-Эллисона

- Эрадикация Helicobacter pyloriв комбинации с антибактериальными средствами.


Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к компонентам препарата, диспепсия невротического генеза.

-Одновременное назначение с атазанавиром.

- Период грудного вскармливания.

-Детскийвозраст до 12 лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

-Детский возраст до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), в том числе связанных с приемом НПВП, синдроме Золлингера-Эллисона и эрадикации Helicobacter pyloriв комбинации с антибактериальными средствами (недостаточно данных об эффективности и безопасности).


С осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилые пациенты (старше 65 лет), в том числе имеющие в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также кровотечения из верхних отделов ЖКТ, беременность.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата у беременных ограничены. Применять пантопразол при беременности следует при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.


Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (в том числе единичные случаи) - менее 0,01%; частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Со стороны питания и обмена веществ: редко - гиперлипидемия, повышение содержания триглицеридов, холестерина, изменения массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия,гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы:редко - реакция гиперчувствительности (в том числе, анафилактическая реакция, анафилактический шок).
Со стороны крови и лимфатической системы:очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, нарушение сна; редко - депрессия; очень редко - нарушение ориентации; частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт, боль в животе, вздутие живота, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гаммаглутамилтрансферазы; редко повышение концентрации билирубина; частота неизвестна - повреждение клеток печени, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны органа зрения:редко - снижение остроты зрения, затуманивание зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, экзантема, зуд кожи; редко - крапивница, ангионевротический отек;
частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья, позвонков; редко - миалгия, артралгия (см. раздел "Особые указания").
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - гинекомастия.
Прочие:нечасто - астения, слабость, вялость; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг и 40 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-001361/08

Владелец Регистрационного удостоверения

Плива Хрватска д.о.о.

Производитель

PLIVA HRVATSKA, d.o.o.

Представительство

Плива Хвартска д.о.о.