Лекарственный справочник

Флуконазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Флуконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Активное вещество: флуконазол 50, 100 или 150 мг.
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал
кукурузный,кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия
лаурилсульфат.
Состав желатиновой капсулы:
Для дозировки 50 мг:желатин, хинолиновый желтый, синий
патентованный V, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.
Для дозировки 100 мг: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, индигокармин FD&C голубой.
Для дозировки 150 мг: желатин, титана диоксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №2 темно-зеленого цвета для дозировки 50 мг; №1 с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой для дозировки 100 мг; № 1 белого цвета для дозировки 150 мг.
Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes imrrutis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной
зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11- 12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания

-криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
-генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
-кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
-генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
-профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
-микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
-глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:
-одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
-повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
-детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм.

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатит, гепатонекроз).
Со стороны нервной системы: головная боль, редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения:редко - лейкопения,
тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:кожная сыпь, редко - злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие:редко - нарушение функции почек, алопеция,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы по 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛС-001617

Владелец Регистрационного удостоверения

РЕПЛЕК ФАРМ Скопье, ООО

Производитель

РЕПЛЕК ФАРМ СКОПЬЕ, ООО

Представительство

РЕПЛЕК ФАРМ ООО СКОПЬЕ

Аналогичные препараты