Флуконазол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

50 мг: Активное вещество: флуконазол 50 мг;, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 5 мг, кремния диоксид коллоидный -1 мг, магния стеарат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43 мг; капсула твердая желатиновая белого цвета Ns 3: желатин -до 100%, титана диоксид [Е171]-2,0%.

150 мг: Активное вещество: флуконазол* 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -15 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, целлюлоза, - микрокристаллическая - 129 мг; капсула твердая желатиновая желтого цвета Ns 0: желатин - до 100 %, титана диоксид [Е171] - 1,3333 %, краситель хинолиновый желтый [Е104] -0,9197%, краситель солнечный закат желтый [Е110] -0,0044%., ,. .

Описание

Дозировка 50 мг: капсулы твердые желатиновые № 3 белого цвета. Содержимое капсул - порошок бел ого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 150 мг: капсулы твердые желатиновые № 0 желтого цвета. Содержимое капсул .. - порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя ! активность'ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует .превращение:ланостерола клеток* грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным ‘для цитохрома' Р450 грибов, практически.не угнетает эти ферменты .в,организме человека (в сравнении с. итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени ‘ подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в' микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. .

Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp." (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporam spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, приём пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность - 90 %.

Время максимальной концентрации (Стах) после приема внутрь; натощак 150 мг

препарата - 0,5-1,5 ч и составляет 90 % от концентрации. в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Период полувыведения (ТУг) флуконазола составляет около ' 30 ч. Связь с белками плазмы - 11-12 %. Концентрация в плазме находится в прямой

зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается, к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки). '

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу/

: позволяет достичь уровня концентрации флуконазола в плазме, соответствующего 90 % , равновесной концентрации,'ко второму дню.

-' Флуконазол'хорошо-проникает во! все биологические .жидкости организма.

Концентрация активного вещества препарата в грудном, молоке, суставной жидкости;,

; слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в1 плазме -крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема >

’ внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ'.

, составляет около 80 % от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в . ; роговом слое (селективное накопление), достигаются концентрации, превышающие

сывороточные

После приема внутрь 150. мг на17 день концентрация в роговом слое дермы - 23,4 мкг/г, а через 1 неделю после приема второй дозы - 7,1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 месяцев: применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8' мкг/г -в пораженных' ногтях. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

. Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождений через печень. , Флуконазол выводится' преимущественно почками (80 % - в неизменном виде, 11 % - в - виде метаболитов). Клиренс . флуконазола s пропорционален клиренсу креатанина. - - - Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Фармакокинетика ‘ флуконазола существенно зависит от - функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между ' периодом полувыведения и клиренсом креатинина.'После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме крови снижается на 50 %.

Показания

,- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации, данной

. инфекции (в том числе легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться,, для - профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом; - ./,

, - генерализованный кандидоз,, включая кандидемию, диссеминированный кандйдоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также , ■ при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

- кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки (в том числе' атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи;

профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза больных СПИДом; *

генитальный кандидоз:вагинальный' кандидоз (острый и хронический

рецидивирующий), профилактическое, применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

' профшактика грибковых инфекций■ ‘у больных со , злокачественными

новообразованиями, которые предрасположены к: такими инфекциям в , результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; .^.

микозы кожи, включая микозы стрп, туловища, паховой области; отрубевидный

(разноцветный) лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; -. ..

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз и гйстоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим азольным противо-,

, грибковым лекарственным препаратам в анамнезе);

' - одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе , ' 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;,

-детский возраст до 3-х лет

С осторожностью

печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на

фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием потенциально, гепатотоксичных лекарственных’ средств, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска- (органические заболевания-сердца,, нарушения электролитного' баланса,’ одновременный прием лекарственных средств,

" вызывающих аритмии); одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут,, пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность, алкоголизм.

Форма выпуска/дозировка

Капсулы 50 мг и 150 мг.

Упаковка

По 7 капсул по 50 мг или по 1 капсуле по 150 мг в контурную ячейковую упаковку, или в банку полимерную.

По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-001477