Контролок - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белая или почти белая сухая субстанция.

Ингибитор протонного насоса (Н⁺ К⁺ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения препарата -1ч.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после перорального, так и после внутривенного применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита - около 1,5 ч.

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 ч. Показатель AUC увеличивается в 5 - 7 раз. Сmах увеличивается в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей не является клинически значимым.

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);

-гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь);

-синдром Золлингера-Эллисона;

-эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

-лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-совместное применение с атазановиром.

-возраст до 18 лет.

-беременность, период лактации.

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.

Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:

Очень часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 и < 1/10

Нечасто ≥1/1000 и < 1/100

Редко ≥ 1/10000и< 1/1000

Очень редко < 1/10000, включая отдельные случаи

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Редко:

Агранулоцитоз.

Очень редко:

Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы:

Применение пантопразола не показано для лечения легких жалоб со стороны ЖКТ, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

- значимая непреднамеренная потеря веса,

-периодическая рвота,

-расстройство глотания,

-желудочно-кишечное кровотечение,

-анемия или мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

По 40 мг пантопразола во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета.

По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.