СимваГЕКСАЛ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг:

Таблетки светло желтого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой на одной стороне и указанием "SIM 5" на другой, на изломе белого цвета.

Таблетки 10 мг:

Таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой на одной стороне и указанием "SIM 10" на другой, на изломе белого цвета.

Таблетки 20 мг:

Таблетки светло оранжевого цвета, покрытые оболочкой, овальные, выпуклые, с насечкой на одной стороне и указанием "SIM 20" на другой, на изломе белого цвета.

Таблетки 30 мг:

Таблетки 40 мг:

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus,является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием бета-гидроксикислоты. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА- редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (ХС), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (Л11НП), липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (ОХС) (при гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенная концентрация ХС в плазме крови является фактором риска). Повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и ОХС/ЛПВП в плазме крови.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала применения, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель терапии. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация ХС в плазме крови постепенно возвращается к исходному значению.

Симвастатин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию симвастатина. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет более 95 %. Не кумулирует.

Экстенсивно метаболизируется в печени (гидролизуется с образованием основного активного производного - бета-гидроксикислоты и четырех других активных метаболитов). Выделяется преимущественно в виде метаболитов кишечником (60 %) в течение 4 суток, 13 % выводится почками в неактивной форме.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку симвастатин выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек умеренной и средней степени тяжести. Тем не менее, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) симвастатин следует применять с осторожностью. Начальная доза препарата в таких случаях должна составлять 5 мг в сутки. Следует с осторожностью применять дозы свыше 10 мг/сутки, и если таковые дозы признаны необходимыми, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Необходимость коррекции дозы отсутствует.

Гиперхолестеринемия (для пациентов старше 18 лет):

• как дополнение к диете, когда применение только диеты и других не медикаментозных методов лечения недостаточно для:

• снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В);

• повышения ХС ЛПВП у пациентов с первичной

гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную

гиперхолестеринемию (гиперлипидемия Па типа по классификации Фредриксона) или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия ПЬ типа по классификации Фредриксона);

• снижения соотношения ХС ЛПНП/ ЛПВП и ОХС/ЛПНП;

• гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);

• дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛГТЫП и апо В;

• первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).

• снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;

• уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных событий:

• нефатальный инфаркт миокарда;

• коронарная смерть;

• инсульт;

• процедуры реваскуляризации.

• уменьшение риска необходимости проведения операций по

восстановлению коронарного кровотока;

• уменьшение риска необходимости проведения операций по

восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации;

• снижение риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Применение у детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией:

применение препарата СимваГЕКСАЛ® одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной стадии, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз а плазме крови неясной этиологии;

• одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (вориконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном;

• сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

• редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);

• применение у женщин, планирующих беременность и женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией).

следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин); с наследственными мышечными заболеваниями; с артериальной гипертензией; с выраженными метаболическими и эндокринными нарушениями (в т.ч. нелеченый

гипотиреоз); с высоким риском развития сахарного диабета; злоупотребляющих алкоголем; пожилых пациентов (старше 65 лет); при одновременном применении с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом, колхицином, фузидовой кислотой, ранолазином, дронедароном (возрастает риск миопатии и рабдомиолиза), грейпфрутовым соком.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.