Симвастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

В одной таблетке содержится активного вещества симвастатина 0,01 г, 0,02 г, 0,04 г.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, коповидон (Коллидон ВА-64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Оболочка пленочная: Опадрай II (серия 85): поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе красителя красныйОчаровательный Е 129.

Описание

таблетки покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ- КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенная концентрация холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВГ1) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВII. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному значению.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь симвастатин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - около 61-85 % и попадает в системный кровоток. Максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 1,3 - 2,4 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание симвастатина. Распределение: связывание с белками плазмы крови составляет около 98 %.

Метаболизм: симвастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидрокислоту). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3А4, CYP3A5 и CYP3A7.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке составляет 5 % от принятой дозы.

Выведение: период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится преимущественно через кишечник (около 60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Показания

первичная гиперхолестеринемия (тип Па и ПЬ по Фредериксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;

гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии);

ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Противопоказания

Противопоказания:

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, в том числе, к Симвастатину и другим препаратам статипового ряда (ингибиторам ГМГ- КоА-редуктазы);

-печеночная недостаточность и заболевания печени в активной фазе, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза:

-порфирия;

заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

-беременность и период лактации;

-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итра- коназолом, кстокопазолом. позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ- протеазы, боцепревиром, телапрсвиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащим и кобицистат);

-сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом.

С осторожностью

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, с заболеваниями печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно- электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии, неконтролируемых судорогах; при одновременном приеме дронсдарона.

Беременность и лактация

Симвастатин противопоказан беременным. Женщины детородного возраста, принимающие препарат, должны избегать зачатия. Если в процессе приема препарата беременность наступила, необходимо отменить прием Симвастатина, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости назначения препарата Симвастатин в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001180

Владелец Регистрационного удостоверения

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Производитель

ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, ОАО

Представительство

ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство