Симгал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне.

Дозировка 40 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, с риской на одной стороне.

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus,является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА- редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Терапевтический эффект впервые проявляется через 2 недели после начала регулярного приема симвастатина, максимальный эффект достигается через 4-6 недель. Действие симвастатина сохраняется на протяжении всего периода лечения, после отмены симвастатина содержание холестерина постепенно возвращается к исходному значению.

Всасывание. Симвастатин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) на 85% независимо от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Метаболизм. При первичном прохождении через печень метаболизируется в значительном количестве с образованием бета-гидроксикислоты, а также 4 активных и других неактивных метаболитов при помощи изофермента CYP3A4 цитохрома Р450.

Скорость метаболизма зависит от кровотока в системе воротной вены печени. Биодоступность симвастатина составляет менее 5%. Метаболизм симвастатина в крови происходит крайне медленно. При многократном приеме симвастатин не накапливается в организме.

Выведение. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа. Симвастатин выводится преимущественно через кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% от введенного симвастатина выводится почками в неизмененном виде.

Гиперхолестеринемия

• Первичная гиперхолестеринемия (тип Па и ПЬ по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диетотерапии и другим немедикаментозным методам лечения (например, повышение физической активности, коррекция массы тела), когда эти методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

• Комбинированная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,

гиперлипопротеинемия, неподдающаяся коррекции специальной диетой и повышением физической активности.

• Г омозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другой липидснижающей терапии (в том числе ЛПНП-аферез), когда эти методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Ишемическая болезнь сердиа

• Снижение риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ишемической болезни сердца (ИБС).

• Уменьшение риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений:

нефатальный инфаркт миокарда,

коронарная смерть,

инсульт,

операции реваскуляризации.

• Уменьшение риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аорто-коронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

• Уменьшение риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.

Повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата; реакции гиперчувствительности к другим препаратам статиного ряда (ГМГ-КоА- редуктазы ингибиторам) в анамнезе; заболевания скелетной мускулатуры (миопатия); заболевания печени в активной стадии или повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; одновременное применение ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон); тяжелые острые инфекционные заболевания; выраженное снижение артериального давления; планируемая хирургическая операция; травма; тяжелые нарушения метаболизма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При наличии факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза (возраст старше 65 лет, при применении у женщин, неконтролируемый гипотиреоз, заболевания мышц в семейном анамнезе, нарушение функции почек, особенно с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, миопатии/рабдомиолиз, связанные с применением статинов и фибратов в анамнезе, алкоголизм); при одновременном применении с циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (за исключением фенофибрата) или липидснижающими дозами (не менее 1 г/сут) никотиновой кислоты, амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком, фузидовой кислотой; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно­электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.