Лекарственный справочник

Симвастатин-СЗ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Симвастатин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до жёлтого цвета; на разрезе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

: гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА редуктазы

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается, гидролизу с образованием- гидроксикислотного производного., Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу; (ГМГ-КоА-редуктазу), - фермент, катализирующий начальную - реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально, токсичных- стеролов ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов ’ (ТГ),' липопротеидов низкой - плотности. (ЛПНП),. липопротеидов очень низкой ; .плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной - форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) за счет; угнетения синтеза холестерина в печени й увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП;' Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает.. соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает; мутагенным эффектом.
Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема,' максимальный терапевтический эффект достигается через 4- 6 недель. Действие сохраняется при продолжений лечения; при прекращений терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3- 2,4 часа'и снижается ,на 90% через 12 часов. Связь с белками - плазмы крови составляет около 95 %.
Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизуется в тканях в свою активную форму - бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через ' печень. В метаболизме симвастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3А7. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа. Выводится преимущественно через, кишечник (60%) в виде метаболитов. Около 10 -15 % выводится почками в неактивной форме.

Показания

- первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная,типы IIa, IIIb и смешанный, по классификации Фредриксона) - при - неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным . риском .возникновения коронарного атеросклероза;
- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
Ишемическая болезнь сердца:
вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза),
инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения,. уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ- КоА-редуктазы) в анамнезе,

  • заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз неясной этиологии,

  • одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (изофермент CYP3A4) (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, препараты, содержащие кобицистат, ингибиторов ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромиции и нефазодон),

  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия),

  • беременность и период грудного вскармливания,

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены),

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции,

  • сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом


С осторожностью

алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия/острый некроз скелетных мышц, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма; одновременный прием с фибратами (кроме фенофибрата), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), дронедароном, амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины), нарушение функции почек

Беременность и лактация

Симвастатин может оказывать .неблагоприятное , воздействие на .плод и противопоказан к применению у беременных. Имеется несколько сообщений
о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины репродуктивного возраста, принимающие симвастатин, должны, избегать зачатия. Применение препарата симвастатин не рекомендуется у женщин детородного, возраста, не использующих надежные методы контрацепции. Если, в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна,быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с грудным молоком отсутствуют.
При необходимости применения препарата симвастатин в период кормления грудью следует 'учитывать, что многие лекарственные средства выделяются.,
с грудным молоком и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приёма препарата необходимо прекратить.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг.По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.По 20, 28, 30, 60, 84 или 90 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.Каждую банку или флакон или 2, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать, по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер

ЛП-000667

Владелец Регистрационного удостоверения

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО

Производитель

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО

Аналогичные препараты