Симвастол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета. На разрезе видны два слоя, ядро однородно белое, с тонким, коричневым покрытием на крае ядра.

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3- гидрокси-З-метил-глугарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Абсорбция симвастатина высокая; После приема^внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 - 2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета - гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 - 15% выводится почками в неактивной форме.

Гиперхолестеринемия:

• первичная Гиперхолестеринемия (тип Па и ПЪ) при неэффективности диетотерапии с

низким содержанием холестерина и других немедикамёнтозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза:

• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия. не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска

сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы),

замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам Препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности "печеночных" ферментов неясной этиологии;

• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после