Симвастатин Алкалоид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Таблеточное ядро:

Активное вещество: симвастатин 10,000 мг, 20,000 мг или 40,000 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки 10 мг: кислота аскорбиновая 2,500 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,250 мг; бутилгидрокситолуол 0,020 мг; целлюлоза микрокристаллическая 15,000 мг; лактозы моногидрат 64,630 мг; крахмал прежелатинизированный 15,000 мг; повидон 1,100 мг; магния стеарат 0,500 мг.

Таблетки 20 мг: кислота аскорбиновая 5,000 мг; лимонной кислоты моногидрат 2,500 мг; бутилгидрокситолуол 0,040 мг; целлюлоза микрокристаллическая 30,000 мг; лактозы моногидрат 129,260 мг; крахмал прежелатинизированный 30,000 мг; повидон 2,200 мг; магния стеарат 1,000 мг.

Таблетки 40 мг: кислота аскорбиновая 5,000 мг; лимонной кислоты моногидрат 2,500мг; бутилгидрокситолуол 0,080 мг; целлюлоза микрокристаллическая 60,000 мг; лактозы моногидрат 258,520 мг; крахмал прежелатинизированный 60,000 мг; повидон 4,400 мг; магния стеарат 2,000 мг.

Оболочка: опадрай II розовый 5,000 мг (для таблеток 10 мг и 20 мг), или 10,000 мг (для таблеток 40 мг) [поливиниловый спирт, частично гидролизированный; титана диоксид; тальк; макрогол-3000; краситель железа оксид красный [пигмент 30] [Е 172]; краситель железа оксид желтый [пигмент 10] [Е 172]].

Описание

Серовато-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение Симвастатина Алкалоид не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛИНИ), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню. Л

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь симвастатин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)- около 61-85 %_и попадает в системный кровоток. Максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 1,3-2,4 ч и снижается на 90 % через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание симвастатина.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98 %.

Метаболизм

Симвастатин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень ( в основном гидролизуется в свою активную форму бета-гидрокислоту).

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке составляет 5 % от принятой внутрь дозы.

Выведение

Симвастатин выводиться с желчью. Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч. Выводится преимущественно через кишечник ( около 60 %) в виде метаболитов. Около 10-15 % выводится почками в неактивной форме.

Показания

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия Па и Иб типа при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаметозных мероприятий

( физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза)

Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия ( в качестве дополнения к гиполипидемической терапии)

Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика):

препарат показан пациентам: с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Противопоказания

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемомпрепарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

- Повышеннаячувствительность к препарату (к любому из компонентов препарата), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы) в анамнезе;

- заболеванияпечени в активной фазе,

стойкое повышение активности "печеночных" ферментов неясной этиологии;

- заболеванияскелетной мускулатуры (миопатия);

- беременность и период грудного вскармливания;

- одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, вориконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапреви- ром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном, препаратами, содержащими кобицистат);

- сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Применение в педиатрии У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность Симвастатина Алкалоид не установлены.

Беременность и лактация

Симвастатин Алкалоид противопоказан при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА- редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвастатин Алкалоид может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Применение Симвастатина Алкалоид не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина Алкалоид женщинам в период кормления следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжёлых реакций, поэтому кормление грудью во время приёма препарата не рекомендуется

Побочные эффекты

Побочное действие

Есть сообщения о возможности развития следующих нежелательных явлений (редкие: >0,01% и <0,1%; очень редкие: <0,01%; частота нс установлена: невозможно оценить частоту на основании доступных данных):

Со стороны органов кроветворения Редкие: анемия.

Со стороны кожных покровов Редкие: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы Редкие: запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха. Очень редкие: фатальная и нефатальная печеноч пая i шдостаточ ность.

Со стороны центрешьной нервной системы и органов чувств

Редкие: головная боль, головокружение, периферическая невропатия, парестезии.

Очень редкие: бессонница, нарушение памяти. Частота не установлена: депрессия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата Редкие: миопатия, миалгия, судороги мышц, рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью (вследствие рабдомиолиза) или без.

Частота не установлена: тендинопатии,

возможно с разрывом сухожилий; миастения.

Со стороны органов дыхания

Частота не установлена: интерстициальное

заболевание легких (особенно при длительном

применении).

Со стороны репродуктивной системы Частота нс установлена: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте

введения

Редкие: астения.

Аллергические и иммунопатологические реакции

Редко развивался синдром гиперчувствительности, который проявлялся ангионевротическим отеком, волчаночноподобным синдромом, ревматической иолимиалгией, дерматомиозитом, васкулитом, тромбоцитопенией, эозино- филией, увеличением скорости оседания эритроци тов (СОЭ), артритом, артралгиями,крапивницей, фотосенсибилизацией, лихорадкой, "приливами" крови к коже лица, одышкой и общей слабостью.

Были получены очень редкие сообщения о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, обусловленной приемом статинов.

Лабораторн ы е показа тел и Редкие: повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма - глутамилтранспептидазы, крсатинфосфокиназы (КФК).

Сообщалось о повышении концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в сыворотке крови натощак при приеме статинов, включая симвастатин.

Прочие

Частота не установлена: сердцебиение.

Были получены редкие сообщения о когнитивных нарушениях (например, различные нарушения памяти: забывчивость, снижение памяти, амнезия, спутанность сознания), связанных с применением статинов. Следующие нежелательные явления сообщались при применении некоторых статинов: нарушения сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре от15 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004964/09

Владелец Регистрационного удостоверения

Алкалоид, АО

Производитель

ALKALOID, AD

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания Беременность и лактация Побочные эффекты Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель