Лекарственный справочник

Симвастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Симвастатин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой 10 мг, содержит активное вещество:

симвастатина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза - 74,25 мг, прежелатинизированный крахмал - 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,75 мг, бутилгидроксианизол - 0,02 мг;

оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 0,76 мг, гипромеллоза - 0,76 мг, титана диоксид Е-171 - 0,69 мг, тальк (магния гидросиликат) - 0,28 мг.

Одна таблетка, покрытая оболочкой 20 мг, содержит активное вещество: симвастатина 20 мг; вспомогательные вещества: лактоза - 148,5 мг, прежелатинизированный крахмал - 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг, тальк (магния гидросиликат) - 2,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, бутилгидроксианизол - 0,04 мг; оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1,65 мг, гипромеллоза - 1,65 мг, титана диоксид Е-171 - 1,5 мг, тальк (магния гидросиликат) - 0,6 мг.


Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный
терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 - 2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %.
Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета - гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 -15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

Гиперхолестеринемия:
первичная гиперхолестеринемия (тип Па и ПЬ) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца:
для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

Противопоказания:
  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз неясной этиологии;

  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

  • одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном);

    - сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).


С осторожностью

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при одновременном применении с дронедароном (возрастает риск миопатии и рабдомиолиза); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжёлого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.


Беременность и лактация

Симвастатин противопоказан беременным. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на

плод при назначении его беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций,поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.По 10 таблеток, покрытых оболочкой в белый блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-003203/07

Владелец Регистрационного удостоверения

Хемофарм А.Д.

Производитель

HEMOFARM, A.D.

Аналогичные препараты