Трамадол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Трамадол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: трамадола гидрохлорид - 100 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол W35) - 900,0 мг, жир Wтвердый (витепсол Е75) - 145,0 мг.

Описание

Белые, торпедообразные суппозитории со слабым запахом, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Ингибирует деградацию моноаминов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. Является агонистом опиоидных (в основном мю-) рецепторов, тормозит обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеинаи в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5 - 10 раз слабее морфина.

Трамадол также обладает противокашлевым эффектом, но, в отличие от морфина, не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему в широком диапазоне терапевтических доз. Незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая запора, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика

Абсорбция - 90 %, биодоступность при ректальном введении -70 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный трамадол вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы). Обладает высокой афинностью к тканям, объем распределения составляет 203 ± 40 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.

В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновойкислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью в 2 - 4 раза больше таковой для исходного соединения. Период полувыведения во второй фазе -6ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Выводится почками (25 - 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания

-болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических пациентов);

-обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата;

-повышенная чувствительность к другим опиоидам;

-острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность;

-в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" опиоидов;

-одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, включая линезолид (а также в течение 14 дней после окончания их приема);

-детский возраст (до 14 лет);

-суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

-эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;

-беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушеннойфункцией почек (КК 10-30 мл/мин) и печени, с черепно-мозговой травмой, у пациентов с шоком или изменением сознания неясного происхождения, с повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза) и с повышенным риском возникновения судорог, с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), одновременно принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные препараты (триптаны), наркотические анальгетики, нейролептики и другие лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.

Беременность и лактация

Трамадол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Трамадол приникает через плацентарный барьер. Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома "отмены" у новорожденного. При беременности препарат допустимо применять только один раз.

При применении непосредственно перед или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократимость матки. Препарат может вызвать изменение частоты дыхания у новорожденного, что, однако, как правило, не имеет клинической значимости.

Около 0,1 % дозы трамадола выводится с молоком матери во время кормления грудью. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. При длительном приеме трамадола необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные 100 мг.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистер из ПВХ/ПЭ.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N015731/05

Владелец Регистрационного удостоверения

ГЕКСАЛ АГ

Производитель

ГЕКСАЛ АГ

Представительство

САНДОЗ

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство