Лекарственная форма
Капсулы.Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: трамадола гидрохлорид - 50,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат - 97,00 мг; натрия крахмала гликолят - 7,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг.
Оболочка капсулы: желатин - 41,04 мг; титана диоксид (Е 171) - 0,71 мг; желтая окись железа (Е 172) - 0,23 мг; индиготин (Е 132) - 0,02 мг.
Описание
Твердые желатиновые капсулы крышечка зеленого цвета, корпус желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.Фармакодинамика
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приема пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Объем распределения - 209 л. Связь с белками плазмы крови - 20 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизмененный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).
В печени метаболизируется путем N-и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) трамадола - 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) - 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± З ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.
Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100 - 300 нг/мл.
Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 - 35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.
Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией почек (КК 10-30 мл/мин) и печени, с черепно-мозговой травмой, у пациентов с шоком или изменением сознания неясного происхождения, с повышенным внутричерепным давлением, с эпилептическим синдромом (центрального генеза) и с повышенным риском возникновения судорог, с лекарственной зависимостью к опиоидам (опиоидная наркомания), на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), одновременно принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные препараты, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные препараты (триптаны), наркотические анальгетики, нейролептики и другие лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности.Беременность и лактация
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 50 мг.Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015731/02