Экоклав - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. После растворения в воде образуется суспензия от почти белого до светло-желтого цвета с фруктовым запахом.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-Vтипов по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Acinetobacterspp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний invitroи клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcusaureus(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacterspp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacterустойчивы invitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);

Escherichiacoli(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Haemophilusinfluenzae(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiellaspp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);

Moraxellacatarrhalis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

По результатам исследований invitroпоказана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis **;

Staphylococcusepidermidis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcussaprophyticus(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcuspneumoniae** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcuspyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcusspp. группы viridans** (бета-лактамаз не продуцирует).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenellacorrodens(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Neisseriagonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета- лактамазы);

Proteusmirabilis** (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroidesspp., включая Bacteroidesfragilis(штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Fusobacteriumspp. (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcusspp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.

После приема внутрь в дозе 125 мг+31,25 мг:

-Сmах амоксициллина - 1,96 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0,77 мкг/мл;

-Тmах амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,0 ч;

-AUCамоксициллина - 9,19 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 2,69 мг-ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации в неизменном виде, около 10-25 % в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником. При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

-инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

-инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

-инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

-инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе, фенилкетонурия (содержит аспартам).

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

2 года.

Готовая суспензия - 7 дней.

Не использовать после истечения срока годности.